Długo działający, swoisty antagonista opioidowy o nieznacznej komponencie agonistycznej. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp egzogennych opioidów do tych receptorów. Naltrekson nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego, a na jego działanie antagonistyczne wobec receptora opioidowego nie rozwija się tolerancja. Mechanizm działania w leczeniu alkoholizmu nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, że spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulacje endogennego układu opioidowego. Leczenie naltreksonem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje negatywnych reakcji po spożyciu alkoholu. Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie potrzeby napicia się alkoholu w czasie abstynencji i po spożyciu jego niewielkich ilości oraz zmniejszenie ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu, co z kolei zwiększa szansę na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień, prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. Po podaniu p.o. wchłania się szybko i całkowicie, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga 1 h po podaniu. Metabolizowany w wątrobie, a głównymi metabolitami są: 6-beta-naltrekson (jest metabolitem aktywnym) i pochodna hydroksylowa (nieczynna biologicznie). Metabolity wydalane są głównie z moczem, t1/2 wynosi odpowiednio dla naltreksonu i 6-beta-naltreksolu: 4 i 13 h. Ok. 60% dawki doustnej jest wydalane z moczem w postaci glukuronianu 6-beta-naltreksonu oraz chlorowodorku naltreksonu w ciągu 48 h.
Czym się wyróżnia naltrekson w leczeniu uzależnienia od opiatów?
Farmakologia kliniczna dowiodła, że
naltrekson jest bardzo skutecznym antagonistą opioidu.
Osłabia albo całkiem blokuje działanie opioidów, aplikowanych dożylnie. Substancja blokuje uzależnienie fizyczne od morfiny, heroiny czy innych opiatów. To jedyny związek chemiczny, który zamraża ich działanie. Skuteczność leku nie ma z kolei powiązania z procesem rozwoju tolerancji albo uzależnienia. U Pacjentów fizycznie uzależnionych od opiatów
naltrekson przyspiesza symptomatologię wycofania. W trakcie wieloletnich badań dowiedziono, że 50 mg leku blokuje wpływ farmakologiczny, podawanych dożylnie, 25 mg heroiny na organizm przez dobę.
Czy naltrekson jest lekiem przebadanym klinicznie?
Skuteczność tego leku
została potwierdzona w wynikach badań z udziałem placebo. W trakcie eksperymentu ponad 100 Pacjentów uzależnionych od narkotyków otrzymało
naltrekson 50 mg, a innym podano placebo. W wyniku badań lek okazał się znacznie silniejszy niż placebo i skutecznie ograniczył nałóg narkotykowy. Dodatkowo
naltrekson wspiera wstrzemięźliwość narkotykową – podobnie, jak
wszywka i zapobiega pogarszaniu zdrowia osoby uzależnionej.
Lek stosowany w kontrolowany sposób pozwala wytworzyć skuteczną blokadę opioidu, ale nie wpływa na nadużywanie kokainy czy innych leków nie-opioidalnych. Lek jest przeznaczony dla osób nałogowo uzależnionych od opioidów, które przyjmują je od długiego czasu i traktują jako formę zrelaksowania się czy uspokojenia.
Jeśli potrzebujesz wsparcia w walce z uzależnieniem od opiatów, to w Klinice Trzeźwego Człowieka SONO MED możemy Ci kompleksowo pomóc!
